Liraglutid Injection (rekombinantní cesta), Diabetes Bulk a Pen 3ml:18mg Číslo CAS: 204656-20-2

POPIS

LIRGLUTIDE obsahuje liraglutid, analog lidského GLP-1 a působí jako agonista receptoru GLP-1. Peptidový prekurzor liraglutidu, produkovaný procesem, který zahrnuje expresi rekombinantní DNA vSaccharomyces cerevisiae, byl navržen tak, aby byl z 97 procent homologní s nativním lidským GLP-1 nahrazením argininu za lysin na pozici 34. Liraglutid se vyrábí připojením C-16 mastné kyseliny (kyseliny palmitové) s spacerem kyseliny glutamové na zbývajícím lysinovém zbytku v poloze 26 peptidového prekurzoru. Molekulární vzorec liraglutidu je C172H265N43O51 a molekulová hmotnost je 3751,2 Daltonů. Strukturní vzorec (obrázek 1) je:

Injekce LIRAGLUTIDE je sterilní, vodný, čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok pro subkutánní podání. Každý 1 ml roztoku LIRAGLUTIDE obsahuje 6 mg liraglutidu a následující neaktivní složky: dihydrát fosforečnanu sodného, ​​1,42 mg; propylenglykol, 14 mg; fenol, 5,5 mg; a voda na injekci. LIRAGLUTIDE má pH přibližně 8,15, pro úpravu pH lze přidat kyselinu chlorovodíkovou nebo hydroxid sodný. Každé předplněné pero obsahuje 3 ml roztoku LIRAGLUTIDU, což odpovídá 18 mg liraglutidu (volná báze, bezvodý).

Mechanismus působení

Liraglutid je agonista receptoru acylovaného lidského glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) s 97% homologií aminokyselinové sekvence s endogenním lidským GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) představuje<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Farmakodynamika

Farmakodynamický profil LIRAGLUTIDU je v souladu s jeho farmakokinetickým profilem pozorovaným po jednorázovém subkutánním podání, protože LIRAGLUTIDE snižoval glukózu nalačno, před jídlem a po jídle v průběhu dne

Glukóza nalačno a po jídle byla měřena před a do 5 hodin po standardizovaném jídle po léčbě do ustáleného stavu 0,6, 1,2 a 1,8 mg LIRAGLUTIDE nebo placeba. Ve srovnání s placebem byla postprandiální hodnota AUC0-300min glukózy v plazmě o 35 procent nižší po 1,2 mg LIRAGLUTIDU a o 38 procent nižší po 1,8 mg LIRAGLUTIDU. Sekrece inzulínu závislá na glukóze

Účinek jedné dávky 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) LIRAGLUTIDU na rychlost sekrece inzulínu (ISR) byl zkoumán u 10 pacientů s diabetem 2. typu během stupňované infuze glukózy. U těchto pacientů byla v průměru odpověď ISR zvýšena v závislosti na glukóze (obrázek 2).

Sekrece glukagonu

LIRAGLUTID snižoval hladinu glukózy v krvi stimulací sekrece inzulínu a snižováním sekrece glukagonu. Jedna dávka LIRAGLUTIDU 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) nezhoršila odpověď glukagonu na nízké koncentrace glukózy.

Vyprázdnění žaludku

LIRAGLUTID způsobuje zpoždění vyprazdňování žaludku, čímž snižuje rychlost postprandiální glukózy

se objeví v oběhu.

Srdeční elektrofyziologie (QTc)

Účinek LIRAGLUTIDE na srdeční repolarizaci byl testován ve studii QTc. LIRAGLUTID v ustáleném stavu

koncentrace s denními dávkami do 1,8 mg nevedly k prodloužení QTc.

Název:Liraglutid

Liraglutid je lék na předpis používaný k léčbě příznaků diabetes mellitus 2. typu. Liraglutid lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Dávkování:Injekce

Specifikace:3 ml: 18 mg

Indikace

Liraglutid je indikován: jako doplněk diety a cvičení ke zlepšení kontroly glykémie u pacientů ve věku 10 let a starších s diabetes mellitus 2.

Liraglutid ke snížení rizika závažných nežádoucích kardiovaskulárních příhod (kardiovaskulární úmrtí, nefatální infarkt myokardu nebo nefatální cévní mozková příhoda) u dospělých s diabetes mellitus 2. typu a prokázaným kardiovaskulárním onemocněním.

Podnikání

1993

31. prosince byla v Hangzhou High-tech Development Zone zaregistrována a založena společnost Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd.

Rok 2003

Dne 18. září získal lék podporující krevní destičky – Jijufen (rekombinantní lidský interleukin-11 pro injekci) nový certifikát léku a schválení výroby.

Rok 2008

Společnost byla v roce 2008 jmenována první várkou národních high-tech podniků.

19. prosince byl oficiálně schválen k výrobě pátý nový produkt Giotin (palonosetron hydrochlorid bulk drug and injection).

Rok 2010

Nový produkt společnosti, rekombinantní lidský BMP-2 materiál na opravu kostí (Bone Youdao), byl oficiálně uveden do výroby a prodeje.

rok 2020

Výzkumné a vývojové centrum společnosti se jako celek usadilo v Hangzhou Pharmaceutical Town.

Tržby společnosti přesáhly 1 miliardu juanů.

Čest

National High-Tech Enterprise

Klíčový high-tech podnik národního plánu pochodní

National Intellectual Property Advantage Enterprise

Provinční high-tech výzkumné a vývojové centrum

Technologické centrum provincie Zhejiang

Slavná ochranná známka provincie Zhejiang

Geneový biofarmaceutický výzkumný ústav Zhejiang Jiuyuan

FAQ

Otázka: Jste obchodní společnost nebo výrobce?

A: Jsme profesionální výrobce specializující se na výzkum, vývoj, výrobu a marketing léčiv založených na genovém inženýrství a biochemické technologii od roku 1993.

A naše produkty obchodujeme přímo s našimi klienty.

Otázka: Poskytujete vzorek? Je to zdarma?

Odpověď: Pokud má vzorek nízkou hodnotu, poskytneme bezplatný vzorek s nákladem. Ale u některých vzorků s vysokou hodnotou musíme vybrat vzorek.

Otázka: Jaká je vaše platební lhůta?

Odpověď: 30% záloha před výrobou a 70% platba zůstatku před odesláním.

Otázka: Jaký certifikát máte?

A: GMP, EUGMP a ISO14001.

Otázka: Máte službu testování a auditu?

Odpověď: Ano, můžeme pomoci získat určenou zkušební zprávu pro produkt a určenou zprávu o továrním auditu.

Populární Tagy: liraglutidová injekce (rekombinantní cesta), diabetes bulk a pero 3ml:18mg č. kas.: 204656-20-2, injekce liraglutidu v Číně (rekombinantní cesta), diabetes bulk a pero 3ml:18mg č. kas.: 204656-20-2 výrobci, dodavatelé, továrna